Pārskats par antibiotiku grupas cefalosporīniem ar narkotiku nosaukumiem

Viena no visbiežāk sastopamajām antibakteriālo zāļu klasēm ir cefalosporīni. Pēc to darbības mehānisma tie ir šūnu sienas sintēzes inhibitori un tiem ir spēcīga baktericīda iedarbība. Kopā ar penicilīniem, karbapenēmiem un monobaktāmiem veidojas beta-laktāma antibiotiku grupa.

Ņemot vērā plašo darbību klāstu, lielo aktivitāti, zemu toksicitāti un labu pacienta toleranci, šīs zāles izraisa recepšu biežumu stacionāru ārstēšanai un veido aptuveni 85% no kopējā antibakteriālo līdzekļu apjoma.

Cefalosporīna antibiotiku klasifikācija un nosaukumi

Narkotiku sarakstu ērtībai piedāvā piecas paaudžu grupas.

Pirmā paaudze

Parenterāla vai intramuskulāra (tālāk / m):

  • Cefazolīns (Kefzols, Cefazolīna nātrija sāls, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Mutiski, t.i. formām iekšķīgai lietošanai, tabletēm vai suspensiju veidā (tālāk trans-): t

  • Cefaleksīns (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroksils (Biodoksils, Durocef)

Otrais

  • Cefuroksīms (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, nātrija cefuroksīms).
  • Cefoksitīns (nātrija cefoksitīns, Anaerotsef, mefoksīns).
  • Cefotetāns (cefotetāns).

Treškārt

  • Cefotaksīms.
  • Ceftriaksons (Rofetsīns, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazons (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidims (Fortums, viceprezidents, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazons / sulbaktāms (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Ceturtkārt

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piektais. Anti mrsa

  • Ceftobipols (Zeftera).
  • Ceftarolīns (Zinforo).

Flora jutības pakāpe

Zemāk redzamajā tabulā ir parādīta cefalospas efektivitāte. attiecībā uz zināmām baktērijām no - (mikroorganismu rezistence pret zāļu iedarbību) līdz ++++ (maksimālais efekts).

* Cefalosporīna grupas antibiotikas, nosaukumi (ar anaerobo aktivitāti): Mefoksīns, Anaerotsef, Cefotetan + visi trešās, ceturtās un piektās paaudzes pārstāvji.

Atvēršanas vēstures un saņemšanas mehānisms

1945. gadā itāļu profesors Giuseppe Brotsu, pētot notekūdeņu pašattīrīšanās spēju, izolēja sēnīšu celmu, kas spēj radīt vielas, kas nomāc grampozitīvas un gramnegatīvas floras augšanu un vairošanos. Turpmākajos pētījumos Cephalosporium acremonium kultūras tika pārbaudīts pacientiem ar smagām tīfa drudža formām, kas izraisīja strauju pozitīvu slimības dinamiku un ātru pacientu atveseļošanos.

Pirmo cefalosporīna antibiotiku, cefalotīnu, 1964. gadā izveidoja amerikāņu farmācijas kampaņa Eli Lilly.

Cefalosporīns C, dabīgs pelējuma sēnīšu ražotājs un 7-aminokefalosporānskābes avots, kalpoja kā avots iegūšanai. Medicīniskajā praksē tiek izmantotas pussintētiskas antibiotikas, ko iegūst, acilējot 7-ACC aminogrupā.

1971. gadā tika sintezēts cefazolīns, kas visu desmit gadu laikā kļuva par galveno antibakteriālo līdzekli.

Pirmā otrās paaudzes zāles un senči tika iegūti 1977. gadā, cefuroksīms. Visbiežāk lietotā antibiotika medicīnas praksē, ceftriaksons, tika izveidots 1982. gadā, tiek aktīvi izmantota, un tā neatstāj nostāju līdz mūsdienām.

Neskatoties uz līdzības struktūru ar penicilīniem, kas nosaka līdzīgu antibakteriālās iedarbības mehānismu un krustenisko alerģiju klātbūtni, cefalosporīniem ir plaša ietekme uz patogēnu floru, augsta pretestība pret beta-laktamāzi (baktēriju fermenti, kas iznīcina antimikrobiālā līdzekļa struktūru ar beta laktāma ciklu).

Šo fermentu sintēze izraisa mikroorganismu dabisko rezistenci pret penicilīniem un cefalosporīniem.

Cefalosporīnu vispārīgās īpašības un farmakokinētika

Visas šīs klases zāles ir atšķirīgas:

  • baktericīdā iedarbība uz patogēniem;
  • viegla tolerance un relatīvi zema blakusparādību sastopamība salīdzinājumā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem;
  • pārrobežu alerģisku reakciju klātbūtne ar citiem beta laktāmiem;
  • augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem;
  • minimālais zarnu mikrofloras traucējums.

Cefalosporīnu priekšrocības var attiecināt arī uz labu biopieejamību. Cefalosporīna antibiotikām tabletēs ir augsta gremošanas pakāpe gremošanas traktā. Zāļu absorbcija palielinās, ja to lieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās (izņemot Cefaclor). Parenterālie cefalosporīni ir efektīvi gan IV, gan IM. Viņiem ir augsts izplatīšanas indekss audos un iekšējos orgānos. Maksimālās zāļu koncentrācijas rodas plaušu, nieru un aknu struktūrās.

Augsts zāļu līmenis žulti nodrošina ceftriaksonu un cefoperazonu. Divkāršs izvadīšanas ceļš (aknas un nieres) ļauj tos efektīvi lietot pacientiem ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju.

Cefotaksīms, cefepīms, ceftazidīms un ceftriaksons spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā, radot klīniski nozīmīgus cerebrospinālā šķidruma līmeņus un parakstīti smadzeņu membrānu iekaisumam.

Patogēna rezistence pret antibiotiku terapiju

Zāles ar baktericīdu darbības mehānismu ir maksimāli aktīvas pret organismiem, kas ir augšanas un vairošanās fāzēs. Tā kā mikrobu organisma sienu veido augsta polimēra peptidoglikāns, tie darbojas tā monomēru sintēzes līmenī un traucē šķērsvirzienu polipeptīdu tiltu sintēzi. Tomēr patogēna bioloģiskās īpatnības dēļ var atšķirties dažādas jaunas struktūras un funkcionēšanas metodes starp dažādām sugām un klasēm.

Mikoplazma un vienšūņi nesatur čaumalu, un dažas sēnīšu sugas satur kitīna sienu. Šīs specifiskās struktūras dēļ uzskaitītās patogēnu grupas nav jutīgas pret beta laktāmu darbību.

Dabisko vīrusu pretestību pret antimikrobiāliem līdzekļiem izraisa molekulārā mērķa (sienas, membrānas) trūkums to darbībai.

Izturība pret ķīmijterapijas līdzekļiem

Papildus dabiskajam, sugu morfofizioloģisko īpašību dēļ var iegūt rezistenci.

Būtiskākais tolerances veidošanās iemesls ir neracionāla antibiotiku terapija.

Haotiska, nepamatota zāļu piešķiršana, bieža atcelšana, pārejot uz citu narkotiku, lietojot vienu medikamentu īsā laika periodā, izjaucot un pazeminot noteiktās devas, kā arī priekšlaicīga antibiotikas atcelšana - izraisa mutācijas un rezistentu celmu rašanos, kas nereaģē uz klasiskiem modeļiem ārstēšanu.

Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ilgi laika intervāli starp antibiotiku iecelšanu pilnībā atjauno baktēriju jutīgumu pret tā iedarbību.

Iegūtās iecietības raksturs

Mutāciju izvēle

  • Ātra rezistence, streptomicīna tips. Izstrādāts uz makrolīdiem, rifampicīnu, nalidiksīnskābi.
  • Lēns, penicilīna tipa. Specifiski cefalosporīniem, penicilīniem, tetraciklīniem, sulfonamīdiem, aminoglikozīdiem.

Pārraides mehānisms

Baktērijas ražo fermentus, kas inaktivē ķīmijterapijas zāles. Mikroorganismu sintēze, beta-laktamāze iznīcina zāļu struktūru, izraisot rezistenci pret penicilīniem (biežāk) un cefalosporīniem (retāk).

Izturība un mikroorganismi

Visbiežāk pretestība ir raksturīga:

  • stafilo un enterokoku;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • šigella;
  • pseidomonādi.

Lietojumprogrammas funkcijas

Pirmā paaudze

Pašlaik ķirurģiskajā praksē tiek izmantotas operatīvās un pēcoperācijas komplikācijas. To lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos.

Nav efektīvs urīnceļu un augšējo elpceļu bojājumiem. Izmanto streptokoku tonsilofaringīta ārstēšanai. Tiem ir laba biopieejamība, bet tie nerada augstas, klīniski nozīmīgas koncentrācijas asinīs un iekšējos orgānos.

Otrais

Efektīvi pacientiem ar pneimoniju, kas nav slimnīca, labi kombinēta ar makrolīdiem. Tās ir laba alternatīva inhibējošiem penicilīniem.

Cefuroksīms

  1. Ieteicams vidusauss iekaisuma un akūta sinusīta ārstēšanai.
  2. Neizmanto nervu sistēmas un meninges bojājumiem.
  3. To lieto pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un ķirurģiskas iejaukšanās ārstēšanai.
  4. Piešķirti vieglām ādas un mīksto audu iekaisuma slimībām.
  5. Iekļauts urīnceļu infekciju kompleksā ārstēšanā.

Bieži lieto pakāpenisku terapiju ar parenterāli parakstītu nātrija cefuroksīma lietošanu, kam seko cefuroksīma aksetila iekšķīga lietošana.

Cefaclor

Nav piešķirts akūtai vidusauss iekaisuma videi zemu koncentrāciju dēļ šķidruma vidē. auss. Efektīva kaulu un locītavu infekcijas un iekaisuma procesu ārstēšanai.

3. paaudzes cefalosporīna antibiotikas

Lieto kopā ar bakteriālu meningītu, gonoreju, apakšējo elpceļu infekcijas slimībām, zarnu infekcijām un žultsceļa iekaisumu.

Nu pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, var izmantot nervu sistēmas iekaisuma, baktēriju bojājumiem.

Ceftriaksons un Cefoperazone

Tās ir narkotikas, ko izvēlas pacientiem ar nieru mazspēju. Izdalās caur nierēm un aknām. Devas mainīšana un pielāgošana ir nepieciešama tikai tad, ja ir nieru un aknu mazspēja.

Cefoperazons praktiski nenovērš asins-smadzeņu barjeru, tāpēc meningīta laikā tas netiek lietots.

Cefoperazons / Sulbaktāms

Ir vienīgais cefalosporīna inhibitors.

Sastāv no cefoperazona kombinācijas ar beta laktamāzes inhibitoru sulbaktāmu.

Efektīvi lietojot anaerobos procesus, to var parakstīt kā iegurņa un vēdera dobuma iekaisuma slimību vienu komponentu. Tāpat tas tiek aktīvi izmantots smagas pakāpes slimnīcu infekcijās neatkarīgi no lokalizācijas.

Cefalosporīnu antibiotikas labi kombinējas ar metronidazolu intraabdominālo un iegurņa infekciju ārstēšanai. Vai narkotikas ir izvēlētas smagiem, sarežģītiem inf. urīnceļi. Izmanto sepsi, kaulu audu, ādas un zemādas tauku infekcijas bojājumiem.

Iecelts ar neitropēnisku drudzi.

Piektās paaudzes narkotikas

Ietver visu 4. aktivitātes spektru un iedarbojas uz penicilīnu rezistentu floru un MRSA.

  • jaunāki par 18 gadiem;
  • pacientiem ar krampju lēkmes vēsturi, epilepsiju un nieru mazspēju.

Ceftobipols (Zeftera) ir visefektīvākā diabēta pēdu infekciju ārstēšana.

Grupas galveno pārstāvju devas un lietošanas biežums

Parenterāla ievadīšana

Izmantots ievadei / ievadā un / vai m.

Kādas antibiotikas ir cefalosporīni iekšķīgai lietošanai?

Nevēlamās blakusparādības un zāļu kombinācijas

  1. Antacīdu nozīmēšana ievērojami samazina antibiotiku terapijas efektivitāti.
  2. Cefalosporīni nav ieteicams kombinēt ar antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, trombolītiskiem līdzekļiem - tas palielina zarnu asiņošanas risku.
  3. Nefrotoksiskas iedarbības riska dēļ nav kombinēts ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.
  4. Dzerot alkoholu, cefoperazonam ir augsts disulfirāma līdzīgas iedarbības risks. Saglabāts līdz pat vairākām dienām pēc pilnīgas narkotiku atcelšanas. Var izraisīt hipoprotrombinēmiju.

Parasti pacienti tos labi panes, tomēr jāņem vērā, ka bieži sastopamas alerģiskas reakcijas ar penicilīniem.

Visbiežāk sastopamie dispepsijas traucējumi, reti - pseudomembranozs kolīts.

Iespējams: zarnu disbioze, mutes dobuma un vagīnas kandidoze, pārejošs aknu transamināžu pieaugums, hematoloģiskas reakcijas (hipoprotrombinēmija, eozinofīlija, leikoze un neitropēnija).

Ieviešot Zeftera iespējamo flebīta attīstību, garšas perversiju, alerģisku reakciju rašanos: angioneirotisko tūsku, anafilaktisko šoku, bronhospastiskās reakcijas, seruma slimības attīstību, multiformu eritēmas parādīšanos.

Retāk var rasties hemolītiskā anēmija.

Ceftriaksons nav ievadīts jaundzimušajiem, jo ​​ir augsts risks saslimt ar kodolu (sakarā ar bilirubīna pārvietošanos no plazmas albumīna), un tas nav indicēts pacientiem ar žults ceļu infekcijām.

Dažādas vecuma grupas

Cefalosporīnu 1-4 paaudzes lieto, lai ārstētu sievietes grūtniecības laikā, bez ierobežojumiem un teratogēnās iedarbības riska.

Piektais tiek piešķirts gadījumos, kad pozitīva ietekme uz māti ir augstāka par iespējamo risku nedzimušajam bērnam. Mazliet iekļūst mātes pienā, bet iecelšana zīdīšanas laikā var izraisīt mutes gļotādas un zarnu disbakteriozi bērnam. Tāpat nav ieteicams izmantot piekto paaudzi - Cefixime, Ceftibuten.
Jaundzimušajiem nieru ekskrēcijas aizkavēšanās dēļ ieteicama lielāka deva. Ir svarīgi atcerēties, ka Cefipim ir atļauts tikai no diviem mēnešiem, un Cefixime no sešiem mēnešiem.
Gados vecākiem pacientiem jākoriģē devas, pamatojoties uz pētījumiem par nieru darbību un asins bioķīmisko analīzi. Tas ir saistīts ar vecuma aizkavēšanos cefalosporīnu izdalīšanā.

Aknu patoloģijas gadījumā nepieciešams samazināt lietotās devas un kontrolēt aknu testus (ALAT, ASAT, timola tests, kopējā, tiešā un netiešā bilirubīna līmenis).

Raksts sagatavots infekcijas slimību ārstam
Černenko A.L.

Mūsu vietnē jūs varat iepazīties ar lielāko daļu antibiotiku grupu, pilnīgu to narkotiku sarakstu, klasifikāciju, vēsturi un citu svarīgu informāciju. Lai to izdarītu, vietnes augšējā izvēlnē izveidojiet sadaļu "Klasifikācija".

Cefalosporīna grupas antibiotiku klasifikācija: darbības mehānisms, darbības joma, nelabvēlīgā ietekme

Cefalosporīni pieder β-laktāma antibiotikām. Tie ir strukturāli līdzīgi penicilīniem un tiem ir līdzīgs darbības mehānisms, turklāt dažiem pacientiem ir krustveida alerģija.

Šajā grupā ir 4 paaudžu narkotikas. Antibiotiku I, II un III paaudzi var lietot gan parenterāli, gan mutiski.

Pirmās paaudzes antibiotikas ietver:

  • zāles, ko lieto parenterālai ievadīšanai - cefazolīns;
  • zāles iekšķīgai lietošanai - Cefalexin, Cefadroxil.

II paaudzes antibiotikas ietver:

  • zāles, ko lieto uz cefuroksīmiem balstītu injekciju veidā;
  • zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai, pamatojoties uz cefakloru, cefuroksīma axetilu.

Trešo paaudzi pārstāv:

  • līdzekļi parenterālai ārstēšanai - cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons;
  • zāles, kuru pamatā ir cefiksīms, ceftibutēns, kas tiek izmantots iekšpusē.

IV paaudzi pārstāv tikai viena narkotika - Cefepime. To ražo pulvera veidā injekciju šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Cefalosporīni pārkāpj mikrobu šūnu sienas sintēzi, kas noved pie tā nāves, proti, šīs grupas antibiotikām ir baktericīda iedarbība.

Pretmikrobu iedarbības un lietošanas diapazons

Visi cefalosporīni ir neaktīvi pret šādiem mikroorganismiem:

  • enterokoki;
  • pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus;
  • listerija.

Cefalosporīna antibiotiku rindā no I līdz III paaudzei ir tendence paplašināt darbības diapazonu un palielināt pretmikrobu aktivitāti pret gramnegatīvu mikrofloru, nedaudz samazinot efektivitāti pret gram-pozitīvām baktērijām.

Pirmās paaudzes antibiotikas izraisa šādu mikroorganismu nāvi:

  • streptokoki;
  • meticilīnu jutīgs stafilokoks;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • daži anaerobi.

Visiem šīs grupas produktiem ir tāda pati antimikrobiālā aktivitāte, bet zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai, ir nedaudz zemākas par parenterālai lietošanai paredzētajām zālēm.

II paaudzes cefalosporīni ir aktīvāki attiecībā pret gramnegatīvu mikrofloru, salīdzinot ar pirmās paaudzes zālēm, tie izraisa šādu baktēriju celmu nāvi:

  • streptokoki un stafilokoki (un tie ir jutīgāki pret cefuroksīmu nekā Cefaclorum);
  • gonokoki (cefuroksīms);
  • Moraksella Cataris (cefuroksīms);
  • hemophilus bacillus (cefuroksīms);
  • Escherichia coli;
  • šigella;
  • salmonellas;
  • Protey Mirabilis un parasts;
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Galvenās trešās paaudzes antibakteriālās zāles ir cefotaksīms un ceftriaksons. Tiem ir līdzīgs terapeitiskās aktivitātes spektrs un izraisa šādu mikroorganismu nāvi:

  • pneimokoki;
  • streptokoki (ieskaitot hemolītiskos);
  • corynebacteria;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoki;
  • gonokoku;
  • Gripas nūjas;
  • Moraxella Cataris;
  • enterobaktērijas.

Ceftazidīms un cefoperazons ir atšķirīgi, jo tie ir mazāk aktīvi, salīdzinot ar cefotaksīmu un ceftriaksonu saistībā ar streptokokiem, bet tie izraisa pyo-strutaina bacilja nāvi.

Trešās paaudzes perorālie cefalosporīni ir neefektīvi pret stafilokokiem un Ceftibuten arī attiecībā uz pneimokoku un hemolītiskajiem streptokokiem.

Vienīgajam IV paaudzes cefalosporīnu Cefepime pārstāvim ir līdzīgs spektrs antimikrobu iedarbībai ar III paaudzes antibiotikām.

  1. Antibiotikas I paaudze paredzētas ādas un muskuļu un skeleta sistēmas slimībām, turpinot vieglu formu.
  2. Līdzekļi no II paaudzes paaudzēm, kas paredzētas urogenitālās sistēmas slimībām, augšējiem un apakšējiem elpceļiem (tonsilīts, pneimonija, hronisks bronhīts, faringīts).
  3. III paaudzes medikamentiem ir tāda pati indikāciju diapazona lietošana kā II paaudzes antibiotikām. Un turklāt viņi veiksmīgi cīnās ar tādām slimībām kā šigeloze, gonoreja, krūmāji un ērču borrelioze.
  4. IV paaudzes zāles ir efektīvas sepsis, plaušu iekaisums un abscesi, pūšins pleirīts un locītavu slimības.
atpakaļ uz indeksu ↑

Kontrindikācijas iecelšanai un blakusparādības

Šādi nosacījumi ir kontrindicēti:

  • individuālā neiecietība;
  • laktācijas periods;
  • zīdaiņiem ar paaugstinātu bilirubīna līmeni serumā, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem bērniem (ceftriaksona gadījumā);
  • aknu patoloģija (cefoperazonam).

Ar penicilīna nepanesamību ir iespējama krustotā alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem.

Ārstēšanas laikā var rasties blakusparādības, piemēram:

  • alerģija;
  • krampji;
  • hemolītiskie traucējumi (pozitīvs antiglobulīna tests, eozinofīlija, leikocītu samazināšana, agranulocitoze, anēmija, ar Cefoperazone iecelšanu - trombocitopēnija);
  • paaugstināta transamināžu aktivitāte (īpaši, ja to ārstē ar Cefoperazone);
  • holestāze un psedocholestasis (ordinējot lielas ceftriaksona devas);
  • sāpes vēderā;
  • kuņģa darbības traucējumi;
  • slikta dūša;
  • vemšana;
  • pseudomembranozais kolīts;
  • sēnīte;
  • flebīts (ievadot zāles intravenozi);
  • sāpīgums injekcijas vietā.

Īss zāļu apraksts

Cefalosporīnu tabletēm ir šādas atšķirības:

    Cephalexin pieder pirmās paaudzes narkotikām. Tam ir augsta aktivitāte pret streptokokiem un stafilokokiem. Kad tas ir parakstīts, ir jāņem vērā, ka ar penicilīna nepanesamību ir iespējams attīstīties krustveida alerģijas attīstībai.

Cefuroksīma acetils attiecas uz II paaudzes līdzekļiem. Antibiotikai ir dažādi tirdzniecības nosaukumi: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Tas ir ļoti aktīvs pret enterobaktērijām, moraxella un hemophilus.

Tas ir noteikts vairākas reizes dienā, ar tādām slimībām kā pneimonija, furunkuloze, pielonefrīts. Visbiežāk, ārstējoties ar šo antibiotiku, rodas blakusparādības, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, izmaiņas perifēriskajā asinīs.

  • Cefiksīms pieder pie trešās paaudzes narkotikām, tam ir plašs darbības spektrs, tā labi iekļūst visos ķermeņa audos, izraisa pirocianskābes un enterobaktēriju nāvi.
  • Ceftibutenam, kam raksturīgs plašs terapeitiskās aktivitātes klāsts, ir maz kontrindikāciju (paaugstināta jutība un mazāka par sešu mēnešu vecumu), un blakusparādības tiek ražotas arī no trešās paaudzes tabletēm tablešu formā.
  • Cefalosporīniem tabletēs ir vairākas priekšrocības:

    1. Beta laktamāzes enzīms tos neiznīcina.
    2. Tie ir vienkārši un viegli lietojami. Pati pacients var lietot tableti bez palīdzības.
    3. Jūs varat izturēties pret viņiem mājās.
    4. Lietojot tabletes, nerodas tādas komplikācijas kā flebīts un citas lokālas iekaisuma reakcijas, kas raksturīgas injekcijām.

    Ārsts izraksta šīs grupas antibakteriālas zāles tabletes pieaugušajiem atbilstošā devā, kuru izvēlas, pamatojoties uz slimības smagumu, lietojot citas zāles, somatiskas patoloģijas. Ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas.

    Pediatrijā tās ir noteiktas atkarībā no infekcijas smaguma, bērna vecuma un svara.

    Lai pilnīgāk absorbētu šīs zāles, vēlams lietot pēc ēšanas. Tajā pašā laikā, lai novērstu superinfekcijas attīstību, ieteicams lietot pretmikotiku un probiotikas līdzekļus.

    Ir nepieņemami lietot antibakteriālas zāles, neapspriežoties ar ārstu - tikai speciālists, novērtējis pacienta stāvokli, var noteikt atbilstošu terapiju.

    Pārskats par cefalosporīna zālēm tabletēs

    Antibiotiku ārstēšana ir mainījusi cīņas pret bīstamām infekcijas slimībām būtību. Agrīnajiem ārstiem nebija metodes, kā ietekmēt patogēnos patogēnus, un visi centieni bija vērsti uz pacienta vispārējā stāvokļa saglabāšanu.

    Pēc tam, kad Aleksandrs Flemings atklāja penicilīnu, kļuva iespējams nogalināt mikroorganismus, kas agrāk izraisīja epidēmiju attīstību, kas aizveda tūkstošiem cilvēku. Un cefalosporīniem tabletēs ir ļoti svarīga loma šajā veiksmīgajā cīņā.

    Cefalosporīnu grupa - zāles, kurām ir ļoti svarīga praktiska loma bakteriālo patoloģiju stacionārajā un ambulatorajā ārstēšanā. Statistika liecina, ka šī antibiotiku grupa visbiežāk tiek noteikta vietējās slimnīcās. Tas ir saistīts ar lielo patoloģiju sarakstu, kurā to lieto, zemu vispārējo toksicitāti, plašu darbības spektru.

    Vairāku gadu desmitu laikā cefalosporīni ir ieguvuši labu pierādījumu bāzi un labu iecelšanas pieredzi. Regulāri tiek veikti jauni pētījumi, kas apstiprina šo zāļu efektivitāti.

    Zāļu farmakoloģiskās īpašības

    Cefalosporīni ir antibakteriālas beta-laktāma zāles. Viņiem ir kopīga ķīmiskā struktūra, kas nosaka to kopīgās farmakoloģiskās īpašības. Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība.

    Narkotiku darbības mehānisms šādos gadījumos - antibiotiku savienojumi iedarbojas uz šūnu sienas komponentiem un tādējādi pārkāpj to integritāti.

    Tā rezultātā ir plaši izplatīti patogēni patogēni.

    Zāļu farmakoloģiskās īpašības nosaka to lietošanas īpašības. Lielākā daļa cefalosporīnu uzsūcas gremošanas traktā, tāpēc lielākā daļa no tām tiek ražotas ampulu veidā intravenozai vai intramuskulārai lietošanai. Tās arī iziet cauri asins un smadzeņu barjerai, jo īpaši ar meningālu membrānu iekaisumu.

    Cefalosporīna antibiotikas ir diezgan vienmērīgi sadalītas pacienta organismā. Vislielākā narkotiku koncentrācija atzīmēta žults, urīnā, elpošanas epitēlijā un gremošanas traktā. Terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 5-6 stundas pēc zāļu lietošanas.

    Lietojot perorāli, cefalosporīna antibiotikas iet caur aknu metabolismu. No organisma šie baktēriju preparāti izdalās galvenokārt nemainīgi pēc nierēm. Tāpēc, pārkāpjot šīs iestādes funkcijas, pacienta organismā uzkrājas antibiotika. Cefalosporīnu iedarbības diapazons ir diezgan plašs, īpaši pēdējās paaudzēs. Lielākā daļa narkotiku iedarbojas uz:

    • streptokoki;
    • stafilokoks;
    • hemofīls bacillus;
    • neisserie;
    • enterobaktēriju infekcija;
    • Klebsiella;
    • moraksella;
    • E. coli;
    • šigella;
    • salmonellas.

    Cefalosporīnu klasifikācija

    Līdz šim ir piecas cefalosporīnu paaudzes. Tie atšķiras pēc dažām īpašībām. Šīs narkotiku grupas pirmie pārstāvji efektīvāk ietekmē gram-pozitīvas baktērijas.

    Arī jaunākie cefalosporīnu preparāti iedarbojas uz lielu skaitu mikrobu un labāk iekļūst asins un smadzeņu barjerā.

    Svarīga problēma ir rezistences pret antibiotikām izstrāde pirmajām paaudzēm, kuras jau ir izmantotas jau daudzus gadu desmitus. Šī situācija samazina izmantoto zāļu efektivitāti.

    Cefalosporīni ir sadalīti šādās paaudzēs:

    • pirmais ir cefaleksīns, cefazolīns;
    • otrais ir cefuroksīms, cefuroksīms;
    • trešais ir ceftriaksons, ceftazidīms, cefotaksīms;
    • ceturtais ir cefepīms, cefpirims;
    • piektais ir ceftobipols, ceftarolīns, ceftolozāns.

    Noteikumi par antibakteriālo zāļu lietošanu

    Antibiotikas ir spēcīgas zāles, kurām ir sistēmiska iedarbība uz organismu. Tāpēc ir aizliegts lietot antibakteriālas zāles, konsultējoties ar ārstu. Pacientam ir ļoti grūti izvēlēties sev un viņa radiniekiem labāko slimības ārstēšanas iespēju. Nekontrolēta antibiotiku uzņemšana arī biežāk noved pie blakusparādību veidošanās un zāļu iedarbības samazināšanās.

    Terapijas laikā jums jāievēro daži vienkārši noteikumi par uzņemšanu. Ārstēšanas kurss parasti ilgst vismaz 3 dienas.

    Pēc pirmās vispārējās veselības stāvokļa uzlabošanās pazīmes nav ieteicams atcelt vai atteikt terapiju pacientam.

    Tas ļoti bieži izraisa patoloģijas atkārtošanos.

    Lietojiet antibiotikas vienā un tajā pašā dienas laikā. Tas ļauj uzturēt labu zāļu koncentrāciju perifēriskajā asinīs, kas dod optimālu terapeitisko efektu.

    Ja izlaižat antibiotiku lietošanu, jums nevajadzētu būt panikai, bet izlietoto cefalosporīna devu ieņemt pēc iespējas ātrāk. Turpmāk terapija jāturpina kā parasti.

    Lietojot antibiotikas, ir svarīgi kontrolēt blakusparādību attīstību, par kurām pēc iespējas ātrāk jāziņo ārstam. Tikai viņš ir kvalificēts novērtēt to smagumu un nolemt pārtraukt vai turpināt terapiju ar cefalosporīniem.

    Kā piešķirt cefalosporīnu tabletes

    Pirms cefalosporīnu izrakstīšanas ārstam ir jāpārliecinās par pacienta slimības bakteriālo etioloģiju. Tas ir ļoti svarīgi, jo antibakteriālās zāles neietekmē vīrusu, sēnīšu floru, un šādos gadījumos var pat kaitēt pacientam. Šim nolūkam ārstam ir pilnībā jāveic pacienta pārbaude, kas parasti sākas ar pilnīgu slimības vēstures kolekciju. Pacientam vai viņa radiniekiem (viņa smagajā stāvoklī) ir jāprecizē, kad un kad pēc tam parādījās pirmie patoloģijas simptomi.

    Arī informācija parasti tiek vākta par līdzīgas slimības klātbūtni no tuvākajiem ģimenes locekļiem un draugiem, par iespējamo kontaktu ar pacientiem, kā arī par citiem orgānu un sistēmu pārkāpumiem. Nākamais solis ir rūpīga skarto teritoriju, ādas vai gļotādu izpēte, sirds, plaušu un vēdera sirdsklauves, perkusija un auskultācija. Neuztraucieties par jautājumiem par urinēšanas biežumu, izkārnījumu un apetītes izmaiņām.

    Pēc tam parasti tiek veikta virkne laboratorisko un instrumentālo pētījumu. Vairākas izmaiņas ar lielu varbūtību var norādīt uz patoloģiskā procesa bakteriālo etioloģiju.

    Pirmkārt, mēs runājam par izmaiņām asins analīzē - leikocitozē, leikocītu formulas maiņā pa kreisi, neitrofilu skaita palielināšanos (kā arī to nenobriedušajām formām) un ESR (eritrocītu sedimentācijas ātruma) palielināšanos.

    Ar urogenitālās sistēmas infekcijām bieži vien vispārējā urīna analīzē tiek konstatēti leikocīti un dažādas baktērijas.

    Visprecīzākās pētniecības metodes tiek uzskatītas par bakterioloģiskām. Tas ļauj ne tikai precīzi noteikt patoloģijas patogēnu, bet arī izpētīt tā jutību pret noteiktām antibiotikām. Tas padara šo pārbaudi par atsauci uz visām infekcijas ģenēzes slimībām.

    Turklāt asinis, uztriepi no aizmugures rīkles sienas, urīns, krēpas, biopsija vai jebkurš cits bioloģisks līdzeklis, kurā var atrast mikroorganismu, var tikt izmantots kā pētījuma materiāls.

    Nozīmīgākais bakterioloģiskās izpētes metodes trūkums ir ilgs laiks, kad tas tiek veikts apstākļos, kad ārstam ir nepieciešams nekavējoties lemt par ārstēšanas taktiku. Tāpēc šim testam ir vislielākā praktiskā vērtība situācijās, kad sākotnējā ārstēšana nebija pietiekami efektīva. Tas ļauj mainīt ārstēšanā izmantoto narkotiku.

    Ļoti svarīgu lomu cefalosporīnu izrakstīšanas indikāciju noteikšanā spēlē mūsdienīgi starptautiski un nacionāli ieteikumi, kas skaidri regulē, kādās situācijās tās jāpiemēro.

    Paredzētās antibiotiku terapijas efektivitāte tiek lēsta 48-72 stundas pēc pirmās zāļu devas.

    Šajā nolūkā atkārtojiet laboratorijas testus, kā arī apskatiet pacienta klīnisko simptomu dinamiku. Ja tas ir pozitīvs, ārsts turpina ārstēšanu ar sākotnējo narkotiku. Ja nav uzlabojumu, ir nepieciešams pāriet uz otrās rindas antivielām vai rezerves aģentiem.

    Cefalosporīnu nozīme tabletēs ārstēšanā

    Klīniskajā praksē cefalosporīni galvenokārt tiek izmantoti injicējamā veidā. Tomēr tas ievērojami samazina viņu ambulatorās prakses iespējas, jo ne visi pacienti var pienācīgi atšķaidīt un injicēt antibakteriālu līdzekli.

    Tas nosaka cefalosporīna tablešu formas lomu. Tos bieži izmanto kā antibakteriālas terapijas sākumu patoloģijām, kurām nav nepieciešama hospitalizācija, ar apmierinošu pacienta stāvokli un dekompensētu slimību neesamību no citiem orgāniem.

    Viņiem ir arī svarīga loma soli terapijā. Tas sastāv no diviem posmiem. Pirmajā posmā cefalosporīnu lieto injekcijas formā, lai pēc iespējas ātrāk un efektīvāk novērstu patoloģisko procesu. Lai nostiprinātu ārstēšanas rezultātu un pabeigtu terapijas kursu, tā pati narkotika pēc izrakstīšanas no slimnīcas tiek izrakstīta pacientam tablešu veidā vairākas dienas.

    Šī stratēģija ļauj samazināt pacienta pavadīto dienu skaitu slimnīcā.

    Šodien aptiekās ir iespējams atrast tikai pirmās trīs cefalosporīnu paaudzes zāles tabletēs vai suspensijās:

    • pirmais ir cefalexīns;
    • otrais ir cefuroksīms;
    • trešais ir cefiksīms.

    Indikācijas cefalosporīnu izrakstīšanai tabletēs

    Cefalosporīni tiek izmantoti bakteriālu patoloģiju ārstēšanai sistēmās, kur tās uzkrājas vielmaiņas laikā un rada terapeitisku koncentrāciju, kas ir pietiekama, lai nogalinātu mikrobus. Pirmkārt, mēs runājam par elpošanas, dzemdību sistēmas un ENT orgānu slimībām. Tos izmanto arī žults trakta iekaisumam un noteiktām gremošanas sistēmas patoloģijām.

    Saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir saraksts ar patoloģijām, kurās cefalosporīnu nozīmēšana ir pamatota. Tos izmanto:

    • pneimonija;
    • bronhīts;
    • traheīts;
    • laringīts;
    • tonsilīts;
    • faringīts;
    • sinusīts;
    • vidusauss iekaisums;
    • cistīts;
    • uretrīts;
    • prostatīts;
    • dzemdes baktēriju iekaisums un tā papildinājumi;
    • komplikāciju profilakse ķirurģisko procedūru vai iejaukšanās laikā.

    Kā lietot cefalosporīnu tabletes

    Ārstēšanas ilgums ar cefalosporīniem ir vismaz 5 dienas. Parasti jālieto tabletes 2 reizes dienā, lai nodrošinātu nepieciešamo zāļu koncentrāciju. Tabletes jāmazgā ar pietiekamu daudzumu ūdens.

    Lai to izdarītu, neizmantojiet citus dzērienus (sodas, piena produktus, tēju, kafiju), jo tie var mainīt zāļu farmakoloģiskās īpašības.

    Alkohola lietošana ārstēšanas laikā ir stingri aizliegta, jo tā var izraisīt akūtu hepatozi un aknu darbības traucējumus.

    Blakusparādības, lietojot cefalosporīnus

    Cefalosporīni ir klasiski beta-laktāma grupas medikamenti, tāpēc tos raksturo diezgan biežas alerģiskas reakcijas ar atšķirīgu smagumu. Ir aprakstīta pacientu ar nātreni, dermatozi, angioneirotisko tūsku un pat anafilaktisku šoku attīstība.

    Alerģija pret visiem beta laktāmiem ir krusts, tāpēc, ja ir paaugstinātas jutības reakcijas ikvienam, kuram ir zāles no vairākiem penicilīniem, karbapenēmiem, monobaktāmiem, cefalosporīni ir stingri kontrindicēti.

    Vēl viens bīstams stāvoklis ir pseudomembranozs kolīts, kas dažkārt attīstās sakarā ar nekontrolētu klostridiju infekcijas vairošanos. Vairumā gadījumu tam ir viegls gaiss, izpaužas tikai krēsla traucējumi, un tas pat nav diagnosticēts. Bet vairākos gadījumos patoloģiskais process notiek saskaņā ar nelabvēlīgu scenāriju, un to sarežģī perforācija, zarnu asiņošana un sepse.

    Visām cefalosporīnu blakusparādībām visbiežāk ir pārejoši gremošanas traucējumi.

    Tās izpaužas kā slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā vai meteorisms. Šie simptomi ātri izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

    Dažreiz palielinās aknu enzīmu daudzums vai toksiska iedarbība uz nieru cauruļveida aparātiem. Papildus aprakstīta superinfekcijas vai sēnīšu patoloģijas (galvenokārt kandidozes) pievienošana antibiotiku terapijas fāzei. Bija atsevišķi gadījumi, kad centrālā nervu sistēma negatīvi ietekmēja epilepsijas lēkmes, krampjus un emocionālo labilitāti.

    Kontrindikācijas saņemšanai

    Galvenā kontrindikācija perorāliem cefalosporīniem ir alerģija pret kādu no beta laktāma antibiotikām. Pirms pirmās zāļu lietošanas obligāti jāpārbauda hipersensitivitātes klātbūtne.

    Jāievēro piesardzība, parakstot šos antibakteriālos līdzekļus nieru darbības traucējumiem, jo ​​šis stāvoklis var izraisīt antibiotiku uzkrāšanos pacienta organismā. Šādos gadījumos ārsts individuāli aprēķina devu, pamatojoties uz glomerulārās filtrācijas ātrumu.

    Cefalosporīni ir klasificēti kā zema toksiskuma medikamenti, kurus var lietot maziem bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

    Šo zāļu perorāla lietošana var izraisīt gremošanas sistēmas hronisku iekaisuma procesu (kolīts, enterīts) saasināšanos. Tādēļ ar šīm patoloģijām ieteicams dot priekšroku parenterālām antibiotiku formām.

    Video

    Video stāsta, kā ātri izārstēt aukstumu, gripu vai ARVI. Atzinums pieredzējis ārsts.

    Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni

    Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

    Apraksts

    Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.

    I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzi. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu uc; II paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs diapazons) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.

    Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Pirmās paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem) benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokokiem. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp saistībā ar penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzēm un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir ļoti aktīvi attiecībā pret visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijiem. Attiecībā uz gram-pozitīvajiem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni, un tie nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.

    Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo ​​tā fermenti specifiski inhibē.

    Ir izveidotas vairākas kombinētas zāles, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābe, sulbaktāms, tazobaktāms).

    Cefalosporīna antibiotiku lietošana

    Cefalosporīna antibiotikas ir izmantotas klīniskajā praksē kopš 60. gadu sākuma, un gadu gaitā ir sintezēti vairāk nekā 50 šīs grupas preparāti. (Periti P.J. Chemother 1996) Pašlaik cefalosporīni ieņem vadošo vietu dažādu infekciju ārstēšanā veterinārijas praksē; vairumā gadījumu tām ir priekšroka sākotnējās empīriskās ārstēšanas shēmās dažādu lokalizācijas infekciju ārstēšanai. Tajā pašā laikā cefalosporīnu lietošanas ierobežojošais faktors ir mikroorganismu rezistences attīstība beta-laktamāzes ražošanas rezultātā.

    Īpaši šī problēma ir kļuvusi aktuāla pēdējos gados sakarā ar plašu cefalosporīnu lietošanu, dažreiz nepamatotu un bieži vien nekontrolētu. Tādu pašu antibiotiku lietošana dzīvnieku un cilvēku ārstēšanai būtu jāierobežo.

    Antibiotiku efektivitātes samazināšana ir saistīta ar antibiotiku lietošanas noteikumu pārkāpumu, devas samazināšanu (vienreizēja lietošana, nevis divas vai trīs reizes dienā). Lietojot ceftriaksonu 1 reizi dienā, šīs zāles koncentrācija tiek uzturēta 16 stundas. Vienreizēja injekcija blokādē neatceļ divas vai trīs reizes vairāk zāļu lietošanas dienā. Ja antibiotika vienreiz tika uzklāta uz blokādi, tad ar 8-12 stundu intervālu tā jāinjicē intramuskulāri vai intravenozi.

    Tāpat narkotiku izvēlei, ja makroorganismam ir maza toksicitāte, būtu jāpiešķir lielāka izvēle.

    Zāļu iedarbības spektrs nav saistīts ar tā toksicitāti. Mūsdienu antibiotikas: 3. un 4. paaudzes cefalosporīniem, karbapenemiem, aizsargātiem penicilīniem ir augsta terapeitiskā aktivitāte, plašs darbības spektrs un minimāla toksicitāte uz dzīvnieka ķermeni, atšķirībā no levomekitīna, kas ar šauru darbības spektru un bakteriostatisku iedarbību ir ļoti bīstams makroorganismam, tādēļ šīs zāles netiek izmantotas un ir aizliegtas lielākajā daļā attīstīto valstu pasaulē. Streptomicīna, kanamicīna, bitsilīna lietošana veterinārajā praksē ir kļuvusi arī par pagātni - tās ir aizstātas ar daudz drošākām, efektīvākām zālēm ar plašu darbības spektru.

    Rezistentu celmu procentuālais sastāvs stafilokokos ir: līdz benzilpenicilīnam - 80-95%, tetraciklīnam - 70-85%, levomicetīnam - 30-55%.

    Jāapsver antibiotiku lietošanas metode.

    Intravenoza vai intraarteriāla ievadīšana dažos gadījumos var būt efektīvāka par to pašu antibiotiku ievadīšanu intramuskulāri. Un, inficējot CNS, antibiotikas intratekāla ievadīšana ir efektīvāka, lai cita to izmantošana būtu nepamatota un kontroles grupas izveide medicīnā šobrīd nav ētiska.

    Racionālas antibiotiku terapijas principiem vajadzētu būt visu specialitāšu veterinārārstiem. Šie principi ir piemērojami jebkuras grupas antibiotikām, tostarp cefalosporīniem.

    Antibiotikai vajadzētu selektīvi nomākt patogēnās mikroorganisma dzīvībai svarīgo aktivitāti, būtiski neietekmējot pacienta homeostāzi.

    Lai ietekmētu infekcijas un iekaisuma procesu, antibiotikai jāplūst nidus audos pietiekamā (minimālā inhibējošā) koncentrācijā.

    Recepšu terapija jāveic, ņemot vērā patogēna jutību.

    Sākotnējā (empīriskā) antimikrobiālā terapija tiek veikta, ņemot vērā patogēna organoleptiskās īpašības, balstoties uz zināšanām par visticamāko pūlinga brūces mikrobu "ainavu".

    Pamatojoties uz polietoloģisko teoriju, ir ieteicams veikt poliabakteriālu terapiju ar zālēm, kas pārklājas ar antimikrobiālo spektru.

    Devas, ievadīšanas veids, antimikrobiālo līdzekļu ievadīšanas biežums jābalsta uz nepieciešamību radīt minimālu inhibējošu koncentrāciju iekaisuma fokusā.

    Antibakteriālas zāles izrakstīšana jāpapildina ar visaptverošu „pavadīšanas terapiju”, kuras mērķis ir regulēt šīs homeostāzes saites, kas visvairāk pakļautas šīs narkotikas (grupas) agresijai.

    Veicot antimikrobiālo terapiju, ir jāņem vērā mikroorganismu ķīmijizturība un jāiekļauj to pasākumu kompleksā, kuru mērķis ir tās pārvarēt.

    Antimikrobiālajai terapijai jāietver ne tikai sava antibakteriālā viela, bet arī pasākumi, kuru mērķis ir radīt apstākļus, kas ir nelabvēlīgi mikroorganismu dzīvībai, un mazināt patogēnu skaitu brūcē.

    Pirms laboratorijas rezultātu iegūšanas ir antibiotiku atlases organoleptiskās vadlīnijas. Ja biezs, krēmveida strutas tiek iegūts no strutaina iekaisuma fokusa, aizdomās turamais patogēns ir stafilokoku flora. Šķidruma klātbūtne, fetid pūka, nekrotisks audu brūces liecina, ka gramnegatīva bacilli flora ir viens no mikroorganismu asociācijas dalībniekiem. Ja brūce netiek iegūta no brūces, tad, kad brūces malas tiek sasmalcinātas, niecīgā daudzumā izdalās blāvi sarkanīgs šķidrums, kas, iespējams, ir anaerobā mikroflora.

    Tā kā cefalosporīni visbiežāk tiek izmantoti veterinārajā medicīnā, šī narkotiku grupa ir jāapsver sīkāk. Atkarībā no antimikrobiālās aktivitātes spektra cefalosporīni parasti ir sadalīti četrās paaudzēs. Cefalosporīnu dažādu paaudžu salīdzinošās īpašības ir norādītas 1. tabulā.

    1. tabula.

    Cefalosporīni I

    paaudzēm ir raksturīga augsta aktivitāte, galvenokārt pret gram-pozitīvām baktērijām (stafilokoku, streptokoku, pneimokoku). To aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām ir ierobežota (galvenokārt E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), jo preparātus viegli hidrolizēja beta-laktamāzes.

    Cefalosporīni II

    paaudzēm ir raksturīga pastiprināta aktivitāte (salīdzinot ar pirmās paaudzes cefalosporīniem) pret gramnegatīvām baktērijām, galvenokārt Haemophilus infuenzae, un lielāka stabilitāte pret beta laktamāzēm; tajā pašā laikā šīs zāles saglabā augstu aktivitāti pret gram-pozitīviem mikroorganismiem. II paaudzes zāļu lietošanas ierobežošana ir zema aktivitāte pret dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) un dabisko rezistenci Pseudomonas spp. un Acinetobacter spp.

    Cefalosporīni III

    paaudzes (cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons) ir ļoti aktīvas pret lielāko gramnegatīvajām baktērijām. Tomēr pēdējo desmit gadu laikā ir ievērojami palielinājies gramnegatīvo mikroorganismu rezistence pret trešās paaudzes cefalosporīniem, galvenokārt pateicoties dažādu tipu un klases beta-laktamāzes ražošanai. Svarīgs rezistences mehānisms ir saistīts ar hromosomu beta-laktamāzes hiperprodukciju, ko izraisa mutācijas genoma regulatīvajos reģionos, kas noved pie fermenta sintēzes atdalīšanās. Vēl viens svarīgs mikroorganismu rezistences mehānisms pret cefalosporīniem ir paplašināta spektra plazmas beta-laktamāzes ražošana (visbiežāk novērota Klebsiella spp. Celmos - aptuveni 30%), kas hidrolizē visus trešās paaudzes cefalosporīnus, kas nosaka to klīnisko neefektivitāti šajos gadījumos. Rutīnas laboratorijas metodes antibiotiku jutīguma novērtēšanai bieži neatklāj šo rezistences mehānismu, un laboratorija var dot ārstam nepareizu rezultātu, kas rada papildu grūtības šo infekciju ārstēšanā.

    Grūtības, izvēloties efektīvu antibiotiku, stimulē jaunu antibakteriālu zāļu meklēšanu, kas, no vienas puses, pārvarētu gramnegatīvo patogēnu, jo īpaši tādu, kas ražo plaša spektra beta-laktmārus, multirezistences problēmu, un, no otras puses, būtu lielāka aktivitāte pret gram-pozitīviem mikroorganismiem. Šīs meklēšanas rezultātā 90. gadu vidū tika izveidotas jaunas cefalosporīna antibiotikas, kas tika iedalītas IV paaudzes zālēm - cefepīma un cefpīrs, cefkīns (intravenozai lietošanai paredzēta Cobactan).

    IV paaudzes cefalosporīnu molekulas ķīmiskās struktūras īpatnība ir gan negatīvu, gan pozitīvu lādiņu klātbūtne. Antibiotiku cefema kodolam ir negatīva lādiņa. Ciklopentapiridīna grupas kvaternālais slāpeklis ir pozitīvs lādiņš un molekulai piešķir bipolāru struktūru, kas nodrošina ātru antibiotiku iekļūšanu caur gramnegatīvo baktēriju ārējo membrānu un savienojumu ar penicilīnu saistošiem proteīniem, kas samazina to hidrolīzes varbūtību beta laktamāzēs, kas ir lokalizētas periplazmatiskajā telpā. Turklāt pozitīvais lādiņš kalpo kā vadītājs molekulai, lai atrastu labvēlīgu stāvokli baktēriju šūnas porainajā kanālā.

    Aminotiazolīna-metoksi-imino grupai, kas pievienota cefema kodola 7. pozīcijā, ir izteiktāka ietekme uz gramnegatīviem mikrobiem un piešķir rezistenci pret beta laktamāzēm.

    Šīs IV paaudzes cefalosporīnu īpašības (ātra baktēriju iekļūšana caur ārējo membrānu, zema afinitāte pret beta-laktamāzēm un efektīva saistīšanās ar penicilīnu saistošiem proteīniem) nodrošina to aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām, tostarp trešās paaudzes cefalosporīnu celmiem.

    IV paaudzes cefalosporīniem ir plašs, līdzsvarots pretmikrobu spektrs. Tie apvieno cefalosporīnu I-II paaudzes aktivitāti pret gram-pozitīviem mikroorganismiem (meticilīnu jutīgiem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem) un dažiem anaerobiem ar augstu trešās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām (Enterobacteriaceae ģimene, Japānas zinātnieku neiseriaces un 38. paaudzes cefalosporīnu institūtu absolventi attiecībā uz gramnegatīvām baktērijām (ģimene Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).

    IV paaudzes cefalosporīnu aktivitāte attiecībā uz gramnegatīvajām baktērijām nav sliktāka vai lielāka par aktīvākās III paaudzes cefalosporīniem - cefotoksīmu un ceftriaksonu, un tā ir salīdzināma ar fluorhinolonu un karbapenēmu aktivitāti. Cefalosporīnu IV paaudze, kā arī ceftazidīms un cefoperazons darbojas pret P.aeruginosa. (S. V. Jakovļevs, 1999).

    IV paaudzes cefalosporīni vairāk nekā III paaudzes cefalosporīni ir rezistenti pret hidrolīzi, ko veic beta-laktamāzes, ko ražo gramnegatīvas baktērijas, ieskaitot paplašināto spektru, un tāpēc tās bieži saglabājas aktīvas pat attiecībā uz III paaudzes cefalosporīnu rezistentiem celmiem.

    IV paaudzes cefalosporīni pārvar trešās paaudzes cefalosporīnu rezistences mehānismu, kas saistīts ar hromosomu beta-laktamāzes hiperprodukciju.

    4. paaudzes cefalosporīnu aktivitāte attiecībā pret stafilokokiem ir salīdzināma ar pirmās un otrās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti un ir augstāka par trešās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti.

    Cefepīms un cefpiroms ir ļoti aktīvi pret pneimokoku, tostarp celmiem ar samazinātu jutību pret benzilpenicilīnu.

    Tomēr IV paaudzes cefalosporīni, tāpat kā citas cefalosporīni, nav aktīvi pret meticilīnu rezistentiem stafilokokiem. Šajā gadījumā antibiotiku iedarbības spektrs ar vankomicīnu jāpaplašina.

    Cefepimam un cefpiram, cefkīnam (Cobactan intravenozai lietošanai) ir zināma aktivitāte pret dažiem anaerobiem, bet tie nereaģē uz visbiežāk sastopamajiem vēdera dobuma un brūču anaerobo infekciju izraisītājiem, tāpēc šajos gadījumos ir nepieciešama kombinēta metronidazola vai klindamicīna ievadīšana. vankomicīns.

    Daudzi klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka IV paaudzes cefalosporīniem ir augsta efektivitāte dažādu infekciju, tostarp smagāko, ārstēšanā - pneimonija, peritonīts, sepse, meningīts, infekcijas pacientiem ar neitropēniju. Pēc ķīmijterapijas līdzekļu lietošanas. (Beaucaire G. 1999).

    Kādas ir pašreizējās IV paaudzes cefalosporīnu lietošanas iespējas klīnikā?

    Pirmkārt, IV paaudzes cefalosporīni ir indicēti nopietnu infekciju empīriskai ārstēšanai, ņemot vērā to plašo antimikrobiālo spektru un zemo mikrobu rezistences līmeni pret šīm zālēm. Šādas infekcijas ietver smagu pneimoniju, sepsi, intraabdominālu (kombinācijā ar metronidazolu), infekcijas pacientiem pēc poliatrauma, kam nepieciešama intensīva terapija, onkoloģisko pacientu infekcijas, mīksto audu infekcijas pēc traumas un strutaina vidusauss iekaisums suņiem (kombinācijā ar amikacīnu). ).

    Vēl viena nozīmīga IV paaudzes cefalosporīnu lietojuma joma ir noteikta rezistence pret III paaudzes cefalosporīniem no gram-negatīvām baktērijām, kas izolētas konkrētā gadījumā, galvenokārt no Enterobacter spp., Serratia marcescens, kā arī no citām Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky), EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfanda, 1999-N11).

    IV paaudzes cefalosporīnu dienas devas izmaksas mūsu valstī ir salīdzināmas ar lielākās III paaudzes narkotiku izmaksām. No šī viedokļa kobaktāns intravenozai lietošanai ir ļoti nozīmīgs. Šīs zāles nedēļas deva ir lētāka nekā ceftazidīma vai cefoperazona lietošana un daudz ekonomiskāka par cefepīma lietošanu (maksimālais laiks). Turklāt cefepīms un cefkīns (cobactan) var tikt izmantoti, lai ārstētu jauktas aerobās anaerobās infekcijas (kombinācijā ar metronidazolu). Pamatojoties uz kontrolētu pētījumu rezultātiem, pat smagu infekciju gadījumā, IV paaudzes cefalosporīnus var ievadīt monoterapijā.

    Ķirurģijā jāievēro šādi noteikumi:

    • antibiotiku ievadīšana jāsāk ne vēlāk kā 3 stundas pirms griezuma;
    • narkotiku lietošana mazāk nekā stundas laikā nemazina komplikāciju risku;
    • jānodrošina medikamenta pietiekama koncentrācija (virs minimālās inhibējošās koncentrācijas) brūces audos;
    • antibiotikas pusperiodam jāsakrīt vai jāpārsniedz operācijas ilgums;
    • Zālēm vajadzētu būt minimālām blakusparādībām.

    Cefkine ir piemērots šim mērķim (Cobactan intravenozai lietošanai).

    Neiroloģijā ar mikroorganismu iekļūšanu smadzeņu audos; ar encefalītu un atvērtu / slēgtu galvas traumu, antibiotiku terapija tiek veikta ar zālēm, kas šķērso asins un smadzeņu barjeru. Antibiotiku izvēle ir atkarīga no slimības izraisītāja un zāļu spējas iziet cauri asins un smadzeņu barjerai (2. tabula).

    Priekšroka jādod plaša spektra antibiotikām ar baktericīdām īpašībām un, iespējams, zemu toksicitāti:

    • cefalosporīni III un IV paaudze (ceftazidīms, cefepimu);
    • karbopinems (meronems, tienāms);
    • fluorhinoloni (pefloksacīns).

    Cefalosporīnu devām jābūt 40-50 mg / kg (divas reizes dienā, intravenozi).

    Aminoglikozīdus (amikacīnu) lieto L. monocytogenes izraisītā bakteriālā encefalīta ārstēšanai.

    Kā redzams, cefalosporīni labi izplūst caur asins-smadzeņu barjeru, izņemot cefoperazonu.
    Antibiotikas tiek lietotas intratekāli: amikacīns, karbapenems, tazocīns (piperacilīns / tazobaktāms), tarvide (ofloksacīns), maksimums, forts, vankomicīns, dioksidīns.

    Tabula 2. Antibiotiku spēja iziet cauri asins un smadzeņu barjerai

    Lasīt Vairāk Par Gripu